Ökten, SalihKöprülü, Tuğba KulÇakmak, OsmanTekin, Şaban2021-01-142021-01-142017Ökten S., Köprülü T. K., Çakmak O., Tekin Ş. (2017). Yapı Aktivite İlişkisi (SAR): Bromlanmış 8-hidroksikinolin ve ftalonitril türevlerinin çeşitli kanser hücre hatları üzerine antiproliferatif aktivitelerinin incelenmesi. Sakarya Üniversitesi Fen Bilimleri Enstitüsü Dergisi, 21(6), 1300 - 1306.1301-40482147-835Xhttps://doi.org/10.16984/saufenbilder.313873https://app.trdizin.gov.tr/makale/TWprek1UQTRPQT09https://hdl.handle.net/20.500.12587/13522Bu çalışmada, 8-hidroksikinolin’den ftalonitriller 6, 7 ve bunların bromlu türevleri 8, 9 sentezlenerek bu moleküllerin C6 (sıçan glial tümör), HeLa (insan rahim ağzı kanser hücresi) ve HT29 (insan adenokarsinoma) kanser hücre hatları üzerindeki antiproliferatif ve sitotoksik aktiviteleri araştırılmıştır. 7- Bromo- ve 5,7-dibromo-8-hidroksikinolin türevleri (2 ve 3) ile ftalonitril 6, 7 ve bunların bromlu türevleri 8, 9 antiproliferatif ve apoptotik etkileri yapı aktivite ilişkisi (SAR) yönüyle karşılaştırılmıştır. Bromohidroksikinolin 2 ve 3 türevleri, literatür kayıtlarına göre yüksek antiproliferatif aktivite göstermesine rağmen, 8-hidroksikinolinden hazırlanan ftalonitril bileşikleri 6, 7 ve bromlanan 8, 9 türevlerinin antiproliferatif aktiviteyi belirgin bir biçimde azalttığı belirlenmiştir. Kinolin çekirdeğinin C-8 konumundaki yapı aktivite çalışması, antiproliferatif ve apoptotik aktivitenin OH grubunun sebep olduğu ortaya çıkartmıştır. Ayrıca kinolin halkasının OH grubuna alkil ya da sübstitüe halkalı grupların bağlanması ve bromlanması da antiproliferatif aktiviteyi düşürmüştür.In this study, phthalonitriles 6, 7 and their corresponding bromo derivatives 8, 9 were synthesized from 8- hydroxyquinoline to investigate antiproliferative and cytotoxic activities on C6 (rat brain tumor), HeLa (human cervix carcinoma) and HT29 (human colon carcinoma) cancer cell lines of these molecules. The antiproliferative and apoptotic effects of 7-bromo- and 5,7-dibromo-8-hydroxyquinoline derivatives (2 and 3) and phthalonitrile 6, 7 and their brominated derivatives 8, 9 were compared in terms of Structure Activity Relationship (SAR). Although bromohydroxyquinoline derivatives 2 and 3 exhibited high antiproliferative activity according to literature, it has been determined that phthalonitrile compounds 6, 7 and their brominated 8, 9 derivatives are significantly reduced in antiproliferative activity. The SAR of the quinoline core at C-8 revealed that OH group lead to antiproliferative and apoptotic activity. In addition, biological activity was decreased when alkyl or substituted cyclic groups bounded to OH of quinoline, and the bromination of these derivatives did not increase the antiproliferative activity.trinfo:eu-repo/semantics/openAccessBiyoloji Çeşitliliğinin KorunmasıBiyolojiKimya, AnalitikKimya, UygulamalıKimya, İnorganik ve NükleerKimya, TıbbiKimya, OrganikFizikokimyaEkolojiEntomolojiÇevre BilimleriGenetik ve KalıtımMatematikOptikKuş BilimiPaleontolojiParazitolojiFizik, UygulamalıFizik, Atomik ve Moleküler KimyaFizik, Katı HalFizik, Akışkanlar ve PlazmaFizik, MatematikFizik, NükleerFizik, Partiküller ve AlanlarSpektroskopiİstatistik ve OlasılıkTermodinamikTaşınımSu KaynaklarıBilgisayar Bilimleri, Yapay ZekaBilgisayar Bilimleri, SibernitikBilgisayar Bilimleri, Donanım ve MimariBilgisayar Bilimleri, Bilgi SistemleriBilgisayar Bilimleri, Yazılım MühendisliğiBilgisayar Bilimleri, Teori ve Metotlarİnşaat ve Yapı TeknolojisiSavunma BilimleriEnerji ve YakıtlarMühendislik, Kimyaİnşaat MühendisliğiMühendislik, Elektrik ve ElektronikÇevre MühendisliğiMühendislik, JeolojiEndüstri Mühendisliğiİmalat MühendisliğiMühendislik, MakineGıda Bilimi ve TeknolojisiJeolojiYeşil, Sürdürülebilir Bilim ve TeknolojiGörüntüleme Bilimi ve Fotoğraf TeknolojisiDenizcilikMetalürji MühendisliğiNanobilim ve NanoteknolojiRobotikTelekomünikasyonArticle2161300130610.16984/saufenbilder.313873293108