Yeni Takrin Türevlerinin Redüktif Aminleme ile Sentezi ve Karakterizasyonu
[ X ]
Tarih
2022
Yazarlar
Dergi Başlığı
Dergi ISSN
Cilt Başlığı
Yayıncı
Erişim Hakkı
info:eu-repo/semantics/closedAccess
Özet
Takrin, 9-amino-1,2,3,4-tetrahidroakridin olarak adlandırılan, Alzheimer hastalığının tedavisi için onaylanan ilk asetilkolin esteraz inhibitörüdür. Takrin, yüksek asetilkolin esteraz (AChE) enzim inhibasyon aktivitesine sahiptir. Günümüzde de büyük önem arz eden takrin, güçlü AChE inhibisyonunu diğer farmakolojik özelliklerle birleştirmek için hibrit veya çok hedefli bileşikler tasarlamak için yaygın olarak kullanılmıştır. Bu çalışmada çoklu hedefe yönlendirilmiş yeni çok yönlü ve çok işlevli tedavi amaçlı yeni takrin bileşikleri sentezlenecektir. Sentezlenecek olan biyoaktif takrin türevleri, takrin çekirdeği ve heterosiklik aldehit bileşikleri redüktif aminasyon reaksiyonu ile bir araya getirilerek türevlendirilecektir. Hedeflenen bileşiklerin sentezleri aşağıdaki reaksiyon basamakları ile gerçekleştirilecektir: a) Friedlander reaksiyonu ile takrin analoglarının sentezi, b) Redüktif aminasyon reaksiyonu ile biyoaktif amino türevli takrin analoglarının sentezi, c) Spektroskopik ölçümler ve yapı analizler.
Tacrine, called 9-amino-1,2,3,4-tetrahydroacridine, is the first acetylcholine esterase inhibitor approved for the treatment of Alzheimer's disease. Tacrine has high acetylcholine esterase (AChE) enzyme inhibition activity. Of great importance today, tacrine has been widely used to design hybrid or multitargeted compounds to combine potent AChE inhibition with other pharmacological properties. In this study, new multi-targeted, versatile and multifunctional new tacrine compounds will be synthesized. Bioactive tacrine derivatives to be synthesized will be derivatized by combining tacrine core and heterocyclic aldehyde compounds by reductive amination reaction. Synthesis of targeted compounds will be carried out by the following reaction steps: a) Synthesis of tacrine analogs by Friedlander reaction, b) synthesis of bioactive amino-derived tacrine analogs by reductive amination reaction, c) Spectroscopic measurements and structure analysis.
Tacrine, called 9-amino-1,2,3,4-tetrahydroacridine, is the first acetylcholine esterase inhibitor approved for the treatment of Alzheimer's disease. Tacrine has high acetylcholine esterase (AChE) enzyme inhibition activity. Of great importance today, tacrine has been widely used to design hybrid or multitargeted compounds to combine potent AChE inhibition with other pharmacological properties. In this study, new multi-targeted, versatile and multifunctional new tacrine compounds will be synthesized. Bioactive tacrine derivatives to be synthesized will be derivatized by combining tacrine core and heterocyclic aldehyde compounds by reductive amination reaction. Synthesis of targeted compounds will be carried out by the following reaction steps: a) Synthesis of tacrine analogs by Friedlander reaction, b) synthesis of bioactive amino-derived tacrine analogs by reductive amination reaction, c) Spectroscopic measurements and structure analysis.
