Yapı Aktivite İlişkisi (SAR): Bromlanmış 8-hidroksikinolin ve ftalonitril türevlerinin çeşitli kanser hücre hatları üzerine antiproliferatif aktivitelerinin incelenmesi

Basit Öğe Kaydı
dc.contributor.authorÖkten, Salih
dc.contributor.authorKöprülü, Tuğba Kul
dc.contributor.authorÇakmak, Osman
dc.contributor.authorTekin, Şaban
dc.date.accessioned2021-01-14T18:19:16Z
dc.date.available2021-01-14T18:19:16Z
dc.date.issued2017
dc.description.abstractBu çalışmada, 8-hidroksikinolin’den ftalonitriller 6, 7 ve bunların bromlu türevleri 8, 9 sentezlenerek bu moleküllerin C6 (sıçan glial tümör), HeLa (insan rahim ağzı kanser hücresi) ve HT29 (insan adenokarsinoma) kanser hücre hatları üzerindeki antiproliferatif ve sitotoksik aktiviteleri araştırılmıştır. 7- Bromo- ve 5,7-dibromo-8-hidroksikinolin türevleri (2 ve 3) ile ftalonitril 6, 7 ve bunların bromlu türevleri 8, 9 antiproliferatif ve apoptotik etkileri yapı aktivite ilişkisi (SAR) yönüyle karşılaştırılmıştır. Bromohidroksikinolin 2 ve 3 türevleri, literatür kayıtlarına göre yüksek antiproliferatif aktivite göstermesine rağmen, 8-hidroksikinolinden hazırlanan ftalonitril bileşikleri 6, 7 ve bromlanan 8, 9 türevlerinin antiproliferatif aktiviteyi belirgin bir biçimde azalttığı belirlenmiştir. Kinolin çekirdeğinin C-8 konumundaki yapı aktivite çalışması, antiproliferatif ve apoptotik aktivitenin OH grubunun sebep olduğu ortaya çıkartmıştır. Ayrıca kinolin halkasının OH grubuna alkil ya da sübstitüe halkalı grupların bağlanması ve bromlanması da antiproliferatif aktiviteyi düşürmüştür.en_US
dc.description.abstractIn this study, phthalonitriles 6, 7 and their corresponding bromo derivatives 8, 9 were synthesized from 8- hydroxyquinoline to investigate antiproliferative and cytotoxic activities on C6 (rat brain tumor), HeLa (human cervix carcinoma) and HT29 (human colon carcinoma) cancer cell lines of these molecules. The antiproliferative and apoptotic effects of 7-bromo- and 5,7-dibromo-8-hydroxyquinoline derivatives (2 and 3) and phthalonitrile 6, 7 and their brominated derivatives 8, 9 were compared in terms of Structure Activity Relationship (SAR). Although bromohydroxyquinoline derivatives 2 and 3 exhibited high antiproliferative activity according to literature, it has been determined that phthalonitrile compounds 6, 7 and their brominated 8, 9 derivatives are significantly reduced in antiproliferative activity. The SAR of the quinoline core at C-8 revealed that OH group lead to antiproliferative and apoptotic activity. In addition, biological activity was decreased when alkyl or substituted cyclic groups bounded to OH of quinoline, and the bromination of these derivatives did not increase the antiproliferative activity.en_US
dc.identifier.citationÖkten S., Köprülü T. K., Çakmak O., Tekin Ş. (2017). Yapı Aktivite İlişkisi (SAR): Bromlanmış 8-hidroksikinolin ve ftalonitril türevlerinin çeşitli kanser hücre hatları üzerine antiproliferatif aktivitelerinin incelenmesi. Sakarya Üniversitesi Fen Bilimleri Enstitüsü Dergisi, 21(6), 1300 - 1306.en_US
dc.identifier.doi10.16984/saufenbilder.313873
dc.identifier.endpage1306en_US
dc.identifier.issn1301-4048
dc.identifier.issn2147-835X
dc.identifier.issue6en_US
dc.identifier.startpage1300en_US
dc.identifier.trdizinid293108
dc.identifier.urihttps://doi.org/10.16984/saufenbilder.313873
dc.identifier.urihttps://app.trdizin.gov.tr/makale/TWprek1UQTRPQT09
dc.identifier.urihttps://hdl.handle.net/20.500.12587/13522
dc.identifier.volume21en_US
dc.indekslendigikaynakTR-Dizin
dc.language.isotr
dc.relation.ispartofSakarya Üniversitesi Fen Bilimleri Enstitüsü Dergisi
dc.relation.publicationcategoryMakale - Ulusal Hakemli Dergi - Kurum Öğretim Elemanıen_US
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccessen_US
dc.subjectBiyoloji Çeşitliliğinin Korunmasıen_US
dc.subjectBiyolojien_US
dc.subjectKimya, Analitiken_US
dc.subjectKimya, Uygulamalıen_US
dc.subjectKimya, İnorganik ve Nükleeren_US
dc.subjectKimya, Tıbbien_US
dc.subjectKimya, Organiken_US
dc.subjectFizikokimyaen_US
dc.subjectEkolojien_US
dc.subjectEntomolojien_US
dc.subjectÇevre Bilimlerien_US
dc.subjectGenetik ve Kalıtımen_US
dc.subjectMatematiken_US
dc.subjectOptiken_US
dc.subjectKuş Bilimien_US
dc.subjectPaleontolojien_US
dc.subjectParazitolojien_US
dc.subjectFizik, Uygulamalıen_US
dc.subjectFizik, Atomik ve Moleküler Kimyaen_US
dc.subjectFizik, Katı Halen_US
dc.subjectFizik, Akışkanlar ve Plazmaen_US
dc.subjectFizik, Matematiken_US
dc.subjectFizik, Nükleeren_US
dc.subjectFizik, Partiküller ve Alanlaren_US
dc.subjectSpektroskopien_US
dc.subjectİstatistik ve Olasılıken_US
dc.subjectTermodinamiken_US
dc.subjectTaşınımen_US
dc.subjectSu Kaynaklarıen_US
dc.subjectBilgisayar Bilimleri, Yapay Zekaen_US
dc.subjectBilgisayar Bilimleri, Sibernitiken_US
dc.subjectBilgisayar Bilimleri, Donanım ve Mimarien_US
dc.subjectBilgisayar Bilimleri, Bilgi Sistemlerien_US
dc.subjectBilgisayar Bilimleri, Yazılım Mühendisliğien_US
dc.subjectBilgisayar Bilimleri, Teori ve Metotlaren_US
dc.subjectİnşaat ve Yapı Teknolojisien_US
dc.subjectSavunma Bilimlerien_US
dc.subjectEnerji ve Yakıtlaren_US
dc.subjectMühendislik, Kimyaen_US
dc.subjectİnşaat Mühendisliğien_US
dc.subjectMühendislik, Elektrik ve Elektroniken_US
dc.subjectÇevre Mühendisliğien_US
dc.subjectMühendislik, Jeolojien_US
dc.subjectEndüstri Mühendisliğien_US
dc.subjectİmalat Mühendisliğien_US
dc.subjectMühendislik, Makineen_US
dc.subjectGıda Bilimi ve Teknolojisien_US
dc.subjectJeolojien_US
dc.subjectYeşil, Sürdürülebilir Bilim ve Teknolojien_US
dc.subjectGörüntüleme Bilimi ve Fotoğraf Teknolojisien_US
dc.subjectDenizciliken_US
dc.subjectMetalürji Mühendisliğien_US
dc.subjectNanobilim ve Nanoteknolojien_US
dc.subjectRobotiken_US
dc.subjectTelekomünikasyonen_US
dc.titleYapı Aktivite İlişkisi (SAR): Bromlanmış 8-hidroksikinolin ve ftalonitril türevlerinin çeşitli kanser hücre hatları üzerine antiproliferatif aktivitelerinin incelenmesien_US
dc.title.alternativeStructure-Activity Relationship (SAR): The study of antiproliferative activities of brominated 8-hydroxyquinoline and phthalonitrile derivatives on several cancer cell linesen_US
dc.typeArticle

Dosyalar

Orijinal paket
Listeleniyor 1 - 1 / 1
Küçük Resim
İsim:
c309bbe1-37bd-40f9-aee4-035911ef6e07.pdf
Boyut:
407.52 KB
Biçim:
Adobe Portable Document Format
Açıklama:
Tam metin/Full text
İndir

Koleksiyon

TR-Dizin İndeksli Yayınlar Koleksiyonu